北京荨麻疹主治医院 http://m.39.net/pf/a_8833326.html痴呆症（Dementia），是一种因脑部伤害或疾病所导致的渐进性认知功能退化，患者的退化幅度及速度远高于正常老化的进展。其中，最常见的痴呆症病因为阿尔兹海默症（AD），约占70%，是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病，典型的起始症状为记忆障碍，如遗忘刚刚发生的事（短期记忆差），而较久以前的记忆（长期记忆）则相对在发病初期不受影响。此外，帕金森(Parkinsondisease，PD)，即震颤麻痹同样可能影响患者的认知功能，使患者出现认知功能退化。
作者吕子睿编辑江南
01卡巴拉汀简介
卡巴拉汀，又名利斯的明，是一种氨基甲酸类脑选择性胆碱酯酶抑制剂（图1），可通过延缓乙酰胆碱的降解，促进功能完整的胆碱能神经元的神经传导，增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应而改善痴呆患者的认知功能。同时药物还能减慢脑内β淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。由于其结构中含有两个叔胺基团，因此临床上用其重酒石酸盐形式（图1），以利于吸收。
图1.酒石酸卡巴拉汀化学结构式
重酒石酸卡巴拉汀最早由三大药企之一的诺华公开发研制，商品名：艾斯能（Exelon），于年被FDA批准上市，是治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的一线药物。该药品同时具有胶囊剂和贴剂两种剂型，这是全球首个获批用于AD治疗的贴剂，适用于对胆碱酯酶抑制剂有胃肠道副作用而不能耐受者，以及伴有精神行为症状不能配合口服的患者。同时该药还是唯一一种美国FDA批准的用于治疗轻到中度帕金森病痴呆（PDD）的药物，也是唯一一种有PDD疗效数据的药物。
该药于年6月24日在中国获得的药品行*保护，已于年12月24日期限届满。年，京新药业发布公告称，公司已收到国家食品药品监督管理总局批准签发的重酒石酸卡巴拉汀胶囊（规格1.5mg和3.0mg）药品注册批件，批准文号分别为国药准字H3124和国药准字H3125，这是国内上市的首款卡巴拉汀仿制药。此后，北京四环制药有限公司（胶囊）、万全万特制药江苏有限公司（片剂）亦有卡巴拉汀仿制药上市。
（来源：
